Taimekasvuregulaatorid on erinevate teadustehnoloogiate, sealhulgas orgaanilise sünteesi, mikroanalüüsi, taimefüsioloogia ja biokeemia ning kaasaegse põllumajanduse, metsanduse ja aianduse integreeritud arendamise saadus. 1920. ja 30. aastatel avastati taimedes väikeses koguses looduslikke taimseid hormoone, nagu etüleen, 3-indooläädikhape ja giberelliinid, mis mängivad rolli kasvu ja arengu kontrollimisel. 1940. aastateks hakati uurima analoogide kunstlikku sünteesi, mille tulemusel töötati välja 2,4-D, DA-6, kloorpürifoss, naatriumnitrofenolaat, -naftaleenäädikhape ja tiofanaat-metüül, mida järk-järgult propageeriti ja kasutati, moodustades pestitsiidide kategooria. Viimase 30 aasta jooksul on kunstlikult sünteesitud taimede kasvuregulaatorite hulk oluliselt suurenenud, kuid nende kasutustehnoloogia keerukuse tõttu ei ole nende areng olnud nii kiire kui insektitsiididel, fungitsiididel ja herbitsiididel ning ka nende kasutusmastaap on väiksem. Põllumajanduse moderniseerimise vajaduste seisukohalt on taimekasvuregulaatoritel aga suur arengupotentsiaal ning nende areng kiirenes 1980. aastatel. Hiina alustas taimede kasvuregulaatorite tootmist ja rakendamist 1950. aastatel.
Sihttaimede puhul on taimede kasvuregulaatorid eksogeensed, mitte{0}}toiteväärtuslikud keemilised ained, mida saab tavaliselt taime sees nende toimekohtadesse ümber paigutada. Isegi väga madalal kontsentratsioonil võivad need soodustada või pärssida taime eluprotsesside teatud aspekte, suunates neid inimese vajadustele vastavate protsesside poole. Igal taimekasvuregulaatoril on konkreetne eesmärk ja selle kasutamine nõuab tehniliste kirjelduste ranget järgimist. See avaldab sihttehasele spetsiifilist mõju ainult konkreetsetes kasutustingimustes (sh välistegurid). Sageli annab kontsentratsiooni muutmine vastupidise tulemuse; näiteks võib madal kontsentratsioon soodustada kasvu, samas kui kõrge kontsentratsioon võib seda pärssida. Taimekasvuregulaatoritel on palju kasutusalasid, mis erinevad olenevalt sordist ja sihttaimest. Näiteks: tärkamise ja puhkeaja kontrollimine; juurdumise soodustamine; rakkude pikenemise ja jagunemise soodustamine; külgmiste pungade või mullaharude kontrollimine; taime kuju kontrollimine (lühike ja vastupidav, et vältida mahajäämist); õitsemise või soo kontrollimine, seemneteta viljade esilekutsumine; õite ja viljade harvendamine, vilja langemise kontrollimine; puuvilja kuju või küpsemisaja kontrollimine; stressikindluse suurendamine (haiguskindlus, põuakindlus, soolakindlus, külmakindlus); väetise imamisvõime suurendamine; suhkrusisalduse suurendamine või happesuse muutmine; lõhna ja värvi parandamine; lateksi või vaigu sekretsiooni soodustamine; defoliatsioon või kiirendatud valmimine (hõlbustab mehaanilist saagikoristust); säilitamine jne. Mõned taimekasvuregulaatorid muutuvad suurtes kontsentratsioonides kasutamisel herbitsiidideks, samas kui mõnel herbitsiidil on ka madalate kontsentratsioonide korral kasvu{8}}reguleeriv toime.
